NatCancer：KRAS全新促癌機(jī)制進(jìn)一步開拓激酶抑制劑開發(fā)思路
2024-11-21 13:44
來源: 互聯(lián)網(wǎng)
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KRAS靶點(diǎn)極其熱門，PubMed近十年相關(guān)文章超過2.1萬篇。近日，益方生物(688382)與正大天晴合作開發(fā)的格索雷塞片獲批上市，成為國內(nèi)第2款獲批上市KRAS G12C抑制劑。然而，KRAS抑制劑耐藥的發(fā)生比預(yù)想的更快更復(fù)雜。最近，美國國家癌癥研究所的研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)了出人意料的RAS促癌新機(jī)制：KRAS蛋白通過非典型的RAS-GTP活性功能增加依賴于核輸出蛋白1的核組蛋白賴氨基轉(zhuǎn)移酶EZH2向細(xì)胞質(zhì)輸出，導(dǎo)致抑癌蛋白被降解，促進(jìn)癌癥發(fā)展。這一發(fā)現(xiàn)為KRAS抑制劑聯(lián)合療法提供新思路。
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